殺ダニ剤は、農業、工業、その他の産業で広く使用されている殺虫剤の一種です。主に農業用ダニや家畜・ペットのダニの駆除に使用されます。世界は毎年、ダニの害虫によって莫大な損失を被っています。国連食糧農業機関（FAO）によると、世界の牛群の80%がダニに寄生されており、その経済的損失は年間推定73億ドルに上ります。南米では、ハダニの一種であるMononychellus planki McGregor（ダニ目：ハダニ科）によって被害を受けた大豆の収穫量が約18.28%減少しました。中国では、約4,000万エーカーの柑橘類がPanonychus citri（McGregor）に寄生されています。そのため、殺ダニ剤の世界市場需要は年々増加しています。 2018年の殺ダニ剤市場における上位8製品は、スピロジクロフェン、スピロメチコン、ジアフェンチウロン、ビフェナゼート、ピリダベン、プロパルギット、ヘキシチアゾックス、フェンピロキシメートであり、これらの総売上高は5億7200万米ドルで、殺ダニ剤市場の69.1%を占めています。市場規模は2025年までに20億米ドルに達すると予想されています。世界の耕作地の減少、人口増加、天然製品への需要増加、持続可能な農業慣行への需要増加に伴い、殺ダニ剤の市場規模は拡大していくと考えられます。
世界の殺ダニ剤市場の分析によると、ハダニ、ミカンハダニ、およびウマハダニは、市場の80%以上を占める、経済的に最も重要な害虫ダニ種である。その他の関連ダニとしては、ハダニ類（主にコハダニ）、サビダニ、および虫こぶダニとアブダニが挙げられる。殺ダニ剤が使用される主な作物は、柑橘類、ブドウ、大豆、綿、トウモロコシなどの野菜と果物である。
しかし、ハダニやカメムシなどの草食性ダニは、短いライフサイクル、単為生殖、独自の代謝ツール、そして高い環境適応性のため、殺ダニ剤に対する抵抗性が急速に高まっています。報告されている12種の抵抗性節足動物のうち、3種はダニです。殺ダニ剤の世界的使用においては、有機リン系、カルバメート系、有機塩素系、ピレスロイド系などの従来の化学殺ダニ剤が依然として主流です。近年、ビフェナゼートやアセタフェナクなどの高効率殺ダニ剤が登場しましたが、殺ダニ剤の均質化の問題は依然として深刻です。これらの殺ダニ剤の長期的かつ非科学的な使用により、ほとんどの草食性ダニは市販の化学殺ダニ剤に対して様々な程度の抵抗性を発達させており、その効果は著しく低下しています。一方、環境問題への関心の高まりと有機農業分野の漸進的な拡大に伴い、世界市場における作物保護のための天然製品への需要は著しく増加している。そのため、安全で効率的、環境に優しく、天敵への害が少なく、耐性発達しにくい安全で新しい生物殺ダニ剤の開発が喫緊の課題となっている。
以上のことから、産業界と産業発展にとって、中国の生物資源の優位性を最大限に活用し、生物殺ダニ剤の研究開発と応用を促進することが喫緊の課題である。
1. ベラトロトロールアルカロイドの研究背景
ヘレボルス（別名：マウンテンオニオン、ブラックヘレボルス）は、多年生の薬用植物です。中国原産の殺虫植物として、生育期には根茎を掘り出して煎じ、羊、山羊、牛などの家畜の冷水洗浄や、イエバエの幼虫などの寄生虫駆除によく用いられます。その後、研究者たちはヘレボルスが他の害虫にも優れた防除効果があることを発見しました。例えば、ヘレボルスの根茎の酢酸エチル抽出物は、コナガの2齢幼虫と3齢幼虫に対して優れた殺虫活性を示し、ベラトロールアルカロイド抽出物は、チャバネゴキブリの成虫と4齢幼虫に対して一定の致死効果を示します。同時に、研究者たちはヘレボルスの根茎の様々な抽出物が優れた殺ダニ活性を示し、その中でもエタノール抽出物＞クロロホルム抽出物＞n-ブタノール抽出物の順であることも発見しました。
しかし、有効成分の抽出方法は難しい問題です。中国の研究者は通常、アンモニアアルカリ化クロロホルム超音波抽出、水抽出、エタノール浸透抽出、超臨界CO2抽出を用いて、ベラトロリンの根茎から有効成分を得ています。その中でも、アンモニアアルカリ化クロロホルム超音波抽出法は、抽出率は比較的高いものの、毒性溶媒であるクロロホルムを大量に使用します。水抽出法は、抽出回数が多く、水の消費量が多く、抽出率が低いという欠点があります。一方、ベラトロリンアルカロイドを抽出する超臨界CO2抽出法は、抽出率が高いだけでなく、有効成分が破壊されず、得られた製品の有効成分の薬効と純度が大幅に向上します。さらに、CO2は無毒で溶媒を含まない残留物であり、人体や環境に無害であるため、従来の抽出法による環境汚染を抑制でき、植物薬効のための最良の抽出・分離技術の一つとして挙げられています。しかし、製造工程のリスクの高さと高コストが、大規模な産業応用を阻害している。
2．ベラトロトロールアルカロイドの研究開発の進捗状況
ベラトルムの抽出技術に関する研究。共抽出技術は、主に伝統的な漢方薬であるベラトルムをベースに、天然薬用植物を補完的に用いています。ベラトロトインなどの複数の有効成分を一緒に調製し、同時に異なる溶媒を用いて植物性生薬を連続的に抽出することで、植物性生薬中の有効成分の精製と沈殿を段階的に最大化します。同一バッチの原料から、異なる機能または類似の機能を持つ化合物のグループ成分を取得します。植物性原料の利用率を大幅に向上させ、生産コストを削減し、市場競争力を大幅に高めます。
ベラトルム活性物質の作用機序に関する研究。ベラトロール根茎抽出物は、ベラトロール、レスベラトロール、ベラトロトイン、シクロパミン、ベラトロール、レスベラトロールオキシドなど10種類以上の活性成分を含む混合物です。害虫の神経系。
研究報告によると、その毒性は電位依存性Na+チャネルの開口に基づいており、それがさらに電位活性化Ca2+チャネルを開口させ、神経伝達物質の放出につながる。電位依存性ナトリウムイオンチャネルは、神経および筋肉のシグナル伝達に不可欠な要素である。ベラトルム抽出物の活性成分は、ナトリウムイオンチャネルの電流障害を引き起こし、膜透過性の変化をもたらし、震えショック、そして最終的には死に至る可能性がある。
同時に、フランスの研究者らは、ベラトロリンアルカロイドが昆虫のアセチルコリンエステラーゼ（AChE）を非競合的に阻害することも報告している。ベラトロトロールアルカロイドの作用機序は新規であるため、複数の部位に作用することが可能であり、ダニは自身の構造変化によって多作用部位薬に適応することが困難であるため、薬剤耐性を獲得しにくい。
0.1% CEヘレボルス根茎抽出物製剤技術。高度な抽出技術に支えられ、優れた製剤技術によって補完されたこの薬剤は、表面張力が小さいため、昆虫の体を素早く包み込み、薬剤溶液の浸透と吸収を促進し、有効成分の効果を高めます。水への分散性も良好で、分散後の溶液は透明で均一です。1000倍希釈でキャンバスシートを完全に濡らすのにかかる時間は44秒で、素早く濡れて浸透します。多重光散乱安定性データによると、0.1% CEベラトルム根茎抽出物製剤は良好な安定性を持ち、様々な現場適用環境に十分対応できることが示されています。
0.1% CEベラトルム根茎抽出物の応用技術に関する研究進捗状況
この新技術により、薬剤の即効性が大幅に向上しました。従来技術と比較して、単一成分の使用量を削減し、独自の製法により、製品中の成分がより豊富になり、相乗効果がより顕著になりました。
同時に、既存の化学農薬と併用すると、まず、ハダニの個体数を大幅に減らし、化学農薬の量を減らし、防除効果を高めることができます。まとめると、中国広西省賀州市でミカンハダニの発生がピークに達した時期に、0.1% CE ベラトルム根茎エキス + 30% エトキサゾールを散布したところ、20分で効果が現れ、散布後3日後には生きた虫は見られず、防除効果は散布後11日で95%以上を維持できました。江西省瑞金ネーブルオレンジのミカンハダニの初期段階では、0.1% CE ベラトルム根茎エキス + 30% テトラミジンビフェナゼートを散布後1日で全滅し、散布後3日後には生きた虫は見られず、防除効果は16日後には99%近くに達しました。
上記の野外バイオアッセイの結果は、ハダニの基本数が少ない場合も多い場合も、単剤使用および化学薬剤との複合使用において、ベラテラ・ブルガリスの根茎抽出物がハダニの基本数を減少させ、化学農薬の防除効果を向上させることができることを示しています。優れた防除効果を示しました。同時に、ヘレボルスの根茎抽出物は植物由来です。推奨濃度では、ほとんどの植物の芽出し、開花、および幼果期に安全に使用でき、シュート、花、果実の伸長に影響を与えません。ダニの天敵などの非標的生物に対して安全で環境に優しく、既存の殺虫剤や殺ダニ剤との交差耐性もありません。ダニの総合的病害虫管理（IPM）に非常に適しています。また、化学農薬の使用量が減少したことで、柑橘類中のエトキサゾール、スピロジクロフェン、ビフェナゼートなどの化学農薬の残留量は、「中国国家食品安全基準：食品中の農薬残留許容量」、「欧州連合食品農薬残留許容基準」、および「米国食品農薬残留許容基準」を完全に満たすことが可能となり、食品の安全性、そして農産物の品質と安全性に対する確固たる保証が提供されます。
遺伝子編集技術がヘレボルスの産業化を促進する
クリスマスローズは一般的な薬用植物で、ユリ科の多年生草本です。山地、森林、低木地などに自生し、中国の山西省、河北省、河南省、山東省、遼寧省、四川省、江蘇省などに分布しています。野生資源が豊富です。調査によると、薬用クリスマスローズの年間生産量は300～500トン近くあり、クリスマスローズ、興安クリスマスローズ、毛素クリスマスローズ、古陵クリスマスローズなど多くの品種があり、それぞれの品種の有効成分は異なります。
バイオテクノロジーの急速な発展とクリスマスローズ薬用植物に関する詳細な研究に伴い、遺伝子編集技術を用いたクリスマスローズ薬用種の改良や野生クリスマスローズの人工栽培化が段階的に進展している。クリスマスローズ品種の人工栽培は、クリスマスローズの採取による野生遺伝資源への被害を大幅に軽減し、農業分野および医療分野におけるクリスマスローズの産業化をさらに促進するだろう。
将来的には、薬用植物由来の天然ヘレボルス根茎抽出物が、従来の化学殺ダニ剤の使用を徐々に減らし、農産物の品質向上、農産物の品質と安全性の向上、農業生態環境の改善、生物多様性の維持に大きく貢献することが期待される。
投稿日時：2022年8月8日
