殺ダニ剤は、農業、工業、その他の業界で広く使用されている殺虫剤の一種です。主に農業ダニ、つまり家畜やペットのダニを駆除するために使用されます。世界中で毎年、ダニによる害虫被害が甚大になっています。国連食糧農業機関（FAO）によると、世界の牛の80%がダニに寄生されており、その経済的損失は年間73億ドルに上ると推定されています。南米では、ハダニの一種であるMononychellus planki McGregor（ダニ目：ハダニ科）に被害を受けた大豆の収穫量が約18.28%減少しました。中国では、約4,000万エーカーの柑橘類畑がPanonychus citri（McGregor）に寄生されています。そのため、世界市場における殺ダニ剤の需要は年々増加しています。 2018年の殺ダニ剤市場における上位8製品は、スピロジクロフェン、スピロメチコン、ジアフェンチウロン、ビフェナゼート、ピリダベン、プロパルギット、ヘキシチアゾックス、フェンピロキシメートであり、その総売上高は5億7,200万米ドルで、殺ダニ剤市場の69.1%を占め、市場規模は2025年までに20億米ドルに達すると予想されています。世界の耕作地の減少、人口の増加、天然製品の需要の増加、持続可能な農業慣行の需要の増加に伴い、殺ダニ剤の市場規模は拡大する可能性があります。
世界のダニ駆除市場を分析すると、ハダニ、パンクローミカンキツ、およびPanonychus urmiが経済的に最も重要な害虫ダニ種であり、市場の80%以上を占めていることが分かります。その他の関連ダニとしては、ニセハダニ（主にヒラタハダニ）、サビダニ、タマダニ、アブダニなどがあります。柑橘類、ブドウ、大豆、綿花、トウモロコシなどの野菜や果物が、ダニ駆除剤が使用される主な作物です。
しかし、ハダニやオオハダニなどの草食ダニは、その短いライフサイクル、単為生殖、特異な代謝ツール、そして強い環境適応性により、殺ダニ剤に対する耐性が急速に高まっています。ダニは、報告されている12種の耐性節足動物のうち3種を占めています。世界の殺ダニ剤の応用において、有機リン系、カーバメート系、有機塩素系、ピレスロイド系などの従来の化学殺ダニ剤が依然として主要な地位を占めています。近年、ビフェナゼートやアセタフェナクなどの高効率殺ダニ剤が登場しているものの、殺ダニ剤の均質化の問題は依然として深刻です。これらの殺ダニ剤の長期にわたる非科学的な使用により、ほとんどの草食ダニは市販の化学殺ダニ剤に対してさまざまな程度の耐性を獲得し、その効果は大幅に低下しました。一方、環境問題への関心の高まりと有機農業の漸進的な拡大に伴い、世界市場において作物を保護するための天然由来製品への需要が大幅に増加しています。そのため、安全で効率的、環境に優しく、天敵への害が少なく、耐性を獲得しにくい、安全かつ新しい生物学的ダニ駆除剤の開発が急務となっています。
これを踏まえ、中国の生物資源の優位性を十分に活用し、生物系殺ダニ剤の研究開発と応用を推進することが、産業界と産業発展にとって急務となっている。
1. ベラトロトロールアルカロイドの研究背景
ヘレボルスは山葱、黒葱とも呼ばれ、多年生の薬用植物です。中国原産の殺虫植物として、人々は生育期にその根茎を掘り出し、煎じてマイルドな煎じ液を作り、羊、山羊、牛などの家畜を冷水で洗ったり、イエバエのウジなどの寄生虫を駆除したりします。その後、研究者たちはヘレボルスが他の害虫に対しても優れた防除効果を持つことを発見しました。例えば、ベラトラム根茎のエチルアセテート抽出物は、コナガ（Plutella xylostella）の2齢と3齢幼虫に対して優れた殺虫活性を示し、ベラトロールアルカロイド抽出物はチャバネゴキブリの成虫と4齢幼虫に対して一定の致死効果を示します。同時に、研究者たちはベラトラム根茎のさまざまな抽出物が優れた殺ダニ活性を持つことも発見しました。その中で、エタノール抽出物>クロロホルム抽出物>n-ブタノール抽出物の順でした。
しかし、有効成分をどのように抽出するかは難しい問題です。中国の研究者は通常、アンモニアアルカリ化クロロホルム超音波抽出、水抽出、エタノール浸出抽出、超臨界CO2抽出を使用して、ベラトラムの根茎から有効成分を得ています。これらのうち、アンモニアアルカリ化クロロホルム超音波抽出法は、抽出率が比較的高いものの、大量の有毒溶媒クロロホルムを使用します。水抽出法は抽出回数が多く、水の消費量が多く、抽出率が低いです。ベラトロリンアルカロイドを抽出するための超臨界CO2抽出法は、抽出率が高く、有効成分が破壊されないだけでなく、得られた製品の薬効と有効成分の純度が大幅に向上します。さらに、CO2無毒で溶媒を含まない残留物は人体と環境に無害であり、従来の抽出方法による環境汚染を遅らせることができ、植物薬効のための最良の抽出および分離技術の1つに挙げられています。しかし、リスクの高い製造プロセスと高コストが、大規模な産業応用を妨げています。
2. ベラトロトロールアルカロイドの研究開発の進捗
ベラトラム抽出技術の研究。共抽出技術は、主に漢方薬原料ベラトラムを原料とし、天然薬材を添加する。ベラトラム、ベラトロトインなどの複数の有効成分を混合し、同時に異なる溶媒を用いて植物薬材を連続的に抽出することで、植物薬材中の有効成分の段階的な精製・沈殿を最大限に促進する。同一バッチの原料から、異なる機能性または類似機能性を有する化合物群成分を得る。これにより、植物原料の利用率が大幅に向上し、生産コストが削減され、市場競争力が大幅に向上する。
ベラトロールの有効成分の作用機序に関する研究。ベラトロール根茎抽出物は、ベラトロール、レスベラトロール、ベラトロトイン、シクロパミン、ベラトロール、レスベラトロールオキシドなど10種類以上の有効成分を含む混合物です。害虫の神経系に作用します。
研究報告によると、その毒性は電圧依存性Na+チャネルの開口によって引き起こされ、これが電圧活性化Ca2+チャネルを開口させ、神経伝達物質の放出につながるとされています。電位依存性ナトリウムイオンチャネルは、神経細胞と筋肉のシグナル伝達に不可欠な役割を果たしています。ベラトラム抽出物の有効成分は、ナトリウムイオンチャネルに電流障害を引き起こし、膜透過性の変化、振戦、ショック、そして最終的には死に至る可能性があります。
同時に、フランスの学者らは、ベラトロリンアルカロイドが昆虫のアセチルコリンエステラーゼ（AChE）を非競合的に阻害することも報告している。ベラトロリンアルカロイドの新規な作用機序により、複数の作用部位への攻撃が可能であり、ダニは自身の構造変化を通じて複数の作用部位を持つ薬剤に適応することが困難であるため、薬剤耐性を獲得しにくい。
0.1％CEハナショウブ根茎エキス製剤技術。先進的な抽出技術と優れた製剤技術を組み合わせ、薬剤の表面張力が小さく、昆虫の体を素早く包み込み、薬液の浸透吸収を促進し、有効成分の効果を高めます。水への分散性も良好で、分散後の溶液は透明で均一です。1000倍希釈でキャンバスシートを完全に濡らす時間は44秒で、素早く濡らして浸透します。多重光散乱安定性データから、0.1％CEハナショウブ根茎エキス製剤は優れた安定性を有し、様々な現場適用環境に十分適合していることが示されました。
0.1％CEベラトラム根茎抽出物の応用技術に関する研究の進捗
新技術により、薬剤の速効性が大幅に向上しました。従来の技術と比較して、単一成分の使用量を削減し、独自のプロセスにより、製品中の成分がより豊富になり、相乗効果がより顕著になりました。
同時に、既存の化学農薬と併用することで、まず、ハダニの個体群基盤を大幅に削減し、化学農薬の使用量を減らし、防除効果を高めることができます。まとめると、中国広西チワン族自治区賀州市の柑橘類ハダニの多発期に、0.1％CEベラトラム根茎エキス＋30％エトキサゾールを散布したところ、20分で効果が現れ、散布3日後には生虫は見られず、散布11日後も防除効果は95％以上を維持できました。江西省瑞金産ネーブルオレンジの柑橘類ハダニの初期段階では、0.1％CEベラトラム根茎エキス＋30％テトラミジンビフェナゼートを散布1日後に全滅させ、散布3日後には生虫は見られませんでした。 16日後には防除効果は99％に近づきます。
上記のフィールドバイオアッセイの結果は、ハダニの基本数が少ない場合または多い場合、単剤使用および化学薬剤との複合使用において、Veratella vulgarisの根茎抽出物はハダニの基本数を減らし、化学農薬の防除効果を向上させることができることを示しています。優れた防除効果を示しました。同時に、ヘレボルスの根茎抽出物は植物由来です。推奨濃度では、ほとんどの植物の出芽、開花、若い果実の段階で安全に使用でき、新芽、花、果実の拡大に影響を与えません。ダニの天敵などの非標的生物に対しても安全で環境に優しく、既存の殺虫剤やダニ駆除剤との交差耐性もありません。ダニの総合的管理（IPM）に非常に適しています。化学農薬の使用量が削減されたことで、柑橘類に含まれるエトキサゾール、スピロジクロフェン、ビフェナゼートなどの化学農薬の残留量は、「中国食品安全国家基準 食品中農薬残留基準」および「欧州連合食品基準」に完全に適合しています。食品中の農薬残留基準と米国の食品中農薬残留基準は、食品の安全性と農産物の品質と安全性を確固たるものに保証しています。
遺伝子編集技術がヘレボルスの産業化を促進
ヘレボルスは、ユリ科の多年草で、山地、森林、灌木などに生育し、中国では山西省、河北省、河南省、山東省、遼寧省、四川省、江蘇省などの地域に分布しており、野生資源が豊富です。調査によると、薬用ヘレボルスの年間生産量は300～500トン近くに達し、品種はヘレボルス、興安ヘレボルス、茯蘇ヘレボルス、古陵ヘレボルスなど多種多様で、それぞれの有効成分は異なります。
バイオテクノロジーの急速な発展とヘレボルスの薬用素材に関する深い研究により、遺伝子編集技術を用いたヘレボルスの薬用種の改良や野生種の人工栽培化が段階的に進展しています。ヘレボルスの品種を人工栽培することで、ヘレボルスの採取による野生遺伝資源へのダメージを大幅に軽減し、農業分野や医療分野におけるヘレボルスの産業化をさらに促進することが期待されます。
今後、薬用植物由来の天然ヘレボルス根茎エキスは、伝統的な化学殺ダニ剤の使用を徐々に減らし、農産物の品質向上、農産物の品質と安全性の向上、農業生態環境の改善、生物多様性の維持にさらなる貢献をすることが期待されます。
投稿日時: 2022年8月8日