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オリジナルの天然生体化合物!化学殺ダニ剤耐性の技術的ボトルネックを突破!

殺ダニ剤は、農業、工業、その他の産業で広く使用されている殺虫剤の一種です。主に農業用ダニや家畜やペットのダニを駆除するために使用されます。毎年、世界は害虫ダニにより多大な損失を被っています。国連食糧農業機関によると、世界の牛群の 80% がマダニに侵されており、世界は推定年間 73 億ドルの経済的損失を被っています。南アメリカでは、ハダニ Mononychellus planki McGregor (ダニ: Tetranychidae) の被害を受けたダイズ植物は、穀物の収量を約 18.28% 減少させました。中国でも、約 4,000 万エーカーの柑橘類に Panonychus citri (McGregor) が蔓延しています。したがって、殺ダニ剤に対する世界市場の需要は年々増加しています。2018年の殺ダニ剤市場の上位8製品は、スピロジクロフェン、スピロメチコン、ジアフェンチウロン、ビフェナゼート、ピリダベン、プロパルギット、ヘキシチアゾックス、フェンピロキシメートであり、その総売上高は5億7,200万米ドルで、殺ダニ剤市場の69.1%を占め、市場殺ダニ剤の市場規模は、世界の耕地が減少し、人口が増加し、天然産物の需要が増加し、持続可能な農業実践への需要が高まるにつれて、さらに大きくなる可能性があります。
世界の殺ダニ剤市場の分析によると、ハダニ、パンクロウシトラス、およびパノニクス・ウルミが経済的に最も重要な害虫ダニ種であり、市場の 80% 以上を占めています。他の関連ダニには、偽ハダニ (主にコハダニ)、サビダニ、胆汁ダニ、アブダニなどがあります。柑橘類、ブドウの木、大豆、綿花、トウモロコシなどの野菜や果物は、殺ダニ剤が使用される主な作物です。
しかし、ハダニやパン爪ダニなどの草食性ダニの短いライフサイクル、単為生殖、独特の代謝ツール、および強い環境適応能力により、殺ダニ剤に対するそれらの抵抗性は急速に増加しています。ダニは報告されている12種類の耐性節足動物のうち3種類を占めています。殺ダニ剤の世界的な応用においては、有機リン酸塩、カルバメート、有機塩素、ピレスロイドなどの従来の化学殺ダニ剤が依然として主要な位置を占めています。近年、ビフェナゼートやアセタフェナクなどの効果の高い殺ダニ剤が出てきましたが、殺ダニ剤の均一化の問題は依然として深刻です。これらの殺ダニ剤の長期的かつ非科学的な使用により、ほとんどの草食ダニは市販の化学殺ダニ剤に対してさまざまな程度の耐性を獲得し、その効果は大幅に低下しました。一方で、環境問題への関心の高まりと有機農業分野の漸進的な増加に伴い、世界市場では作物を保護するための天然物に対する需要が大幅に増加しています。したがって、安全で効率的で環境に優しく、天敵への害が少なく、耐性が発生しにくい安全で新しい生物学的殺ダニ剤の開発が急務となっています。
これを踏まえ、中国の生物資源の優位性を最大限に活用し、生物的殺ダニ剤の研究開発と応用を促進することが産業発展にとって急務となっている。

1. ベラトロールアルカロイドの研究背景

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ヘレボルスは、山のタマネギ、ブラック ヘレボルスとしても知られ、多年生の薬用材料です。中国原産の殺虫植物であるため、人々は植生期にその根茎を掘り出し、それを炒めてマイルドな煎じ薬にし、羊、ヤギ、牛、その他の家畜を冷水で洗浄したり、イエバエのウジ虫やその他の寄生虫を駆除したりすることがよくあります。その後、研究者らはヘレボルスが他の害虫に対しても優れた防除効果があることを発見しました。例えば、Veratrum根茎の酢酸エチル抽出物は、Plutella xylostellaの2齢および3齢幼虫に対して優れた殺虫活性を有し、一方、ベラトロールアルカロイド抽出物はチャバネゴキブリの成虫および4齢幼虫に対して一定の致死効果を有する。同時に、研究者らは、ベラトラム根茎のさまざまな抽出物が優れた殺ダニ活性を持っていることも発見しました。その中では、エタノール抽出物>クロロホルム抽出物>n-ブタノール抽出物が挙げられます。
しかし、有効成分をどうやって抽出するかは難しい問題です。中国の研究者は通常、アンモニアアルカリ化クロロホルム超音波抽出、水抽出、エタノール浸透抽出、および超臨界二酸化炭素抽出を使用して、ベラトラム根茎から活性物質を取得します。このうち、アンモニアアルカリ化クロロホルム超音波抽出法は、抽出率は比較的高いものの、有毒溶媒であるクロロホルムを大量に使用するため、抽出速度が遅い。水抽出法は抽出回数が多く、水の消費量が多く、抽出率が低い。率は低いです。ベラトロリンアルカロイドを抽出する超臨界CO2抽出法は、抽出率が高く、有効成分が破壊されないだけでなく、得られる製品の薬効と有効成分の純度も大幅に向上します。さらに、CO2は無毒で溶剤を含まない残留物は人体や環境に無害であり、従来の抽出方法によって引き起こされる環境汚染を遅らせることができ、最も優れた抽出および分離技術の1つとして挙げられています。植物の薬効。しかし、危険な製造プロセスと高コストのため、大規模な産業応用が妨げられています。
2. ベラトロトロールアルカロイドの研究開発の進捗状況
ベラトラムの抽出技術に関する研究。共抽出技術は主に伝統的な中国の薬用原料であるベラトロラムに基づいており、天然の薬用原料が追加されています。, ベラトロトインと他の複数の有効成分を一緒に調製し、同時に異なる溶媒を使用して植物性医薬素材を連続的に抽出し、植物性医薬素材中の有効な有効成分の精製と沈殿を段階的に最大化します。同じバッチの原料から、異なる機能性または類似の機能性を有する化合物のグループ成分を取得します。植物原料の利用率を大幅に向上させ、生産コストを削減し、市場競争力を大幅に向上させます。
Veratrum 活性物質の作用機序に関する研究。ベラトロール根茎抽出物は、ベラトロール、レスベラトロール、ベラトロトイン、シクロパミン、ベラトロール、レスベラトロールオキシドなどの10種類以上の有効成分を含む混合物の一種です。害虫の神経系。
研究報告によると、その毒性は電位依存性の Na+ チャネルの開口に基づいており、これが次に電位活性化 Ca2+ チャネルを開き、神経伝達物質の放出につながります。電位依存性ナトリウムイオンチャネルは、神経および筋肉のシグナル伝達に不可欠な部分です。ベラトラム抽出物の有効成分は、ナトリウムイオンチャネルに電流障害を引き起こし、その結果膜透過性の変化を引き起こし、振戦ショックを引き起こし、最終的には死亡を引き起こす可能性があります。
同時に、一部のフランスの学者は、ベラトロリンアルカロイドが昆虫のアセチルコリンエステラーゼ(AChE)を非競合的に阻害する可能性があると報告しました。ベラトロトロール アルカロイドの新しい作用機序により、多部位攻撃が発生する可能性があり、ダニは自身の構造変化を通じて多作用部位薬剤に適応することが困難であるため、薬剤耐性を発現することは容易ではありません。

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0.1%CEヘレボルス根茎エキス調製技術。高度な抽出技術と優れた調製技術に支えられ、薬剤の表面張力が小さいため、昆虫の体を素早く包み込み、薬液の浸透・吸収を促進し、有効成分の効果を高めます。水への分散性が良く、分散後の溶液は透明で均一です。1000倍希釈でキャンバスシートが完全に濡れるまでの時間は44秒と早く濡れ浸透します。複数の光散乱安定性データは、0.1% CE ベラトラム根茎抽出物調製物が良好な安定性を有し、さまざまな現場適用環境に完全に適合することを示しました。
0.1%CEベラトラム根茎抽出物の応用技術の研究進捗
この新技術により、薬剤の即効性が大幅に向上しました。以前の技術と比較して、この製品は単一の成分の使用量を削減しました。独自のプロセスにより、製品に含まれる成分がより豊富になり、相乗効果がより明らかになります。
同時に、既存の化学殺虫剤と併用すると、まずハダニの生息数を大幅に減らし、化学殺虫剤の量を減らし、防除効果を向上させることができます。要約すると、中国広西チワン族自治区賀州市の柑橘類パノニクスダニの発生率が高かった時期に、0.1% CE Veratrum 根茎抽出物 + 30% エトキサゾールを噴霧すると 20 分で効果があり、散布後 3 日間は生きた昆虫は観察されず、制御効果は適用後 11 日目でした。95%以上を維持できます。江西瑞金ネーブルオレンジシトラスパン爪ダニの初期段階では、0.1% CE Veratrum 根茎抽出物 + 30% テトラミジン ビフェナゼートは、散布後 1 日ですべて死滅し、散布から 3 日後に生きている昆虫は見られませんでした。、16 日後には制御効果が 99% 近くになります。
上記の野外バイオアッセイの結果は、ハダニの塩基数が低い場合でも高い場合でも、単剤使用および化学薬品との複合使用により、Veratella vulgaris の根茎抽出物がハダニの塩基数を減少させ、防除を改善できることを示しています。化学農薬の影響。優れた防除効果を示しました。同時に、ヘレボルスの根茎抽出物は植物由来です。推奨濃度では、ほとんどの植物の発芽、開花、若い果実の段階で安全に使用でき、新芽、花、果実の拡大には影響を与えません。ダニの天敵など対象外生物に対して安全で環境に優しく、既存の殺虫剤や殺ダニ剤との交差耐性もありません。ダニの総合管理(IPM)に最適です。また、化学農薬の使用が減少することで、柑橘類に含まれるエトキサゾール、スピロジクロフェン、ビフェナゼートなどの化学農薬の残留量は、「食品中の農薬の最大残留限度に関する中国国家食品安全基準」、「欧州連合」の「食品中の農薬の最大残留限度に関する中国国家食品安全基準」を完全に満たすことができます。食品」。残留農薬限界基準および米国食品残留農薬限界基準は、食品の安全性と農産物の品質と安全性を確実に保証します。
遺伝子編集技術がヘレボルスの産業化を促進
ヘレボルスは一般的な薬用材料であり、ユリ科の多年草です。山、森、藪などに生えます。中国の山西省、河北省、河南省、山東省、遼寧省、四川省、江蘇省などに分布しています。野生資源が豊富です。調査によると、薬用ヘレボルスの年間生産量は300〜500トン近くで、品種にはヘレボルス、興安ヘレボルス、マオスヘレボルス、古陵ヘレボルスなど多くの品種があり、それぞれの種の有効成分は次のとおりです。同じではありません。
バイオテクノロジーの急速な発展とヘレボルス薬用材料の徹底した研究に伴い、遺伝子編集技術を利用した薬用ヘレボルス種の改良や野生ヘレボルス種の人工栽培化が段階的に進んできた。ヘレボルス品種の人工栽培は、ヘレボルス発掘による野生遺伝資源への被害を大幅に軽減し、農業分野や医療分野でのヘレボルス産業化をさらに促進します。
将来的には、薬用植物由来の天然ヘレボルス根茎抽出物により、従来の化学殺ダニ剤の使用が徐々に削減され、農産物の品質の向上、農産物の品質と安全性の向上、農業生態環境の改善がさらに改善されることが期待されています。そして生物多様性の維持。素晴らしい貢献。


投稿時間: 2022 年 8 月 8 日