フルオキサピルはカルボキサミドである殺菌剤BASF社が開発したこの薬剤は、優れた予防・治療効果を有し、広範囲の真菌性疾患の予防・防除に用いられ、少なくとも26種類に及ぶ。穀類、豆類、油糧作物、落花生、仁果樹、核果樹、根菜類、塊茎野菜、果菜類、綿花など、100種類近くの作物に使用可能で、葉や種子の処理にも使用できる。フルオキサフェナミドはコハク酸脱水素酵素阻害剤であり、近年開発された優れた殺菌剤である。
フルコナゾールの物理化学的性質
フルコナゾール化学名：3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(3′,4′,5′-トリフルオロビフェニル-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(3′,4′,5′-トリフルオロビフェニル-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド；CAS番号：907204-31-3、分子式：C18H12F5N3O。分子量：381.31 g/mol。フルオキサピル（純度 99.3%）は白色からベージュ色の固体で、無臭、融点は 156.8℃、相対密度（20℃）は 1.42 g/mL、分解温度は約 230℃、蒸気圧（推定値）：2.7×10-9 Pa（20℃）、8.1×10-9 Pa（25℃）。ヘンリー定数：3.028×10-7 Pa·m3/mol。溶解度（20℃）：水 3.88 mg/L（pH 5.84）、3.78 mg/L（pH 4.01）、3.44 mg/L（pH 7.00）、3.84 mg/L（pH 9.00）。有機溶媒（工業純度99.2） %（g/L、20℃）：アセトン>250、アセトニトリル 167.6±0.2、ジクロロメタン 146.1±0.3、酢酸エチル 123.3±0.2、メタノール 53.4±0.0、トルエン 20.0±0.0、n-オクタノール 4.69±0.1、n-ヘプタン 0.106 ± 0.001。 n-オクタノール-水分配係数（20℃）：脱イオン水 log Kow 3.08、log Kow 3.09（pH 4）、log Kow 3.13（pH 7）、log Kow 3.09（pH 9）、平均log Kow（3.10±0.02）。暗所および滅菌条件下では、pH 4、5、7、9の水溶液中で安定です。照明に対しても安定です。
フルオキサフェンの毒性
フルコナゾール原薬のラット（雌）における急性経口毒性：LD50≥2,000 mg/kg、ラット（雄雌）における急性経皮毒性：LD50>2,000 mg/kg、ラット（雄雌）における急性吸入毒性：LC50＞5.1 mg/L。ウサギの眼および皮膚に軽度の刺激性を示す。モルモットの皮膚に対する感作性は示さない。発がん性、催奇形性、生殖毒性、遺伝毒性、神経毒性、免疫毒性は示さない。
鳥類に対する急性毒性 LD50＞2,000 mg/kg、ミジンコに対する急性毒性 6.78 mg/L（48 時間）、魚類に対する急性毒性（96 時間）LC50 0.546 mg/L、水生無脊椎動物に対する急性毒性（48 時間）EC50 6.78 mg/L、藻類に対する急性毒性（72 時間）EC50 0.70 mg/L、ハチに対する急性接触毒性（48 時間）LD50>100 μg/ハチ、ハチに対する急性経口毒性（48 時間）LD50>110.9 μg/ハチ、ミミズに対する急性毒性は LC50>1,000 mg/kg（14 日間）である。上記のデータから、フルオキサフェンは水生生物に対して毒性があり、他の有益生物に対する毒性は低いことがわかります。
フルオキサフェンの作用機序
フルオキサフェナミドはコハク酸脱水素酵素阻害剤であり、ミトコンドリア呼吸鎖複合体 II 内のコハク酸脱水素酵素に作用してその活性を阻害し、真菌病原体の胞子の発芽、発芽管および菌糸の成長を阻害します。
フルコナゾール制御対象
フルオキサミドは、高効率、広範囲スペクトル、持続性、選択性、優れた浸透伝導性を持ち、雨食に強い。葉面および種子処理により、穀類、大豆、トウモロコシ、菜種、果樹、野菜、テンサイを効果的に防除できます。穀類、大豆、トウモロコシ、菜種、果樹、野菜、テンサイなどを葉面および種子処理で効果的に防除できます。コンチャ、ボトリティス・シネレア、うどんこ病、セルコスポラ、プクチニア、リゾクトニア、スクレロチウムによる穀類、大豆、果樹、野菜などの病害、空洞菌、ボトリティス・シネレア、さび病、マメ科植物のうどんこ病、ワタ枯れ病、アルテルナリアによるヒマワリおよび菜種の病害などを防除します。2015年までに70種類以上の作物への使用登録を完了し、BASFは100種類以上の作物への使用登録を目指しています。
フルオキサフェンは適応性が高く、多くの複合剤が存在します。アデキサール（フルコナゾール＋エポキシコナゾール）は、小麦、大麦、ライ小麦、ライ麦、オート麦において、うどんこ病、葉枯れ病、穎枯れ病、黄さび病、葉さび病の防除に使用されます。プリアクソル（フルフェナピル＋ピラクロストロビン）は、米国において大豆、トマト、ジャガイモなどの畑作物への使用が承認されており、特に大豆褐斑病（セプトリア・グリシン）の防除に効果があります。 Orkestra SC（フルフェナピル+ピラクロストロビン）は、ブラジルで大豆、柑橘類、ジャガイモ、タマネギ、ニンジン、リンゴ、マンゴー、メロン、キュウリ、ピーマン、トマト、キャノーラ、ピーナッツ、インゲン豆、ヒマワリ、モロコシ、トウモロコシ、小麦、花（キク、バラ）などに登録されており、アジア大豆さび病を防除し、作物の光合成を促進し、病害抵抗性管理に使用できます。 Priaxor D（フルフェナピル+ピラクロストロビン+テトラフルフェナゾール）は、メトキシアクリレート系殺菌剤に耐性のある大豆灰色斑点の予防と防除のために米国に登録されています。 種子処理剤Obvius（フルフェナピル+ピラクロストロビン+メタラキシル）は米国で登録されており、多くの作物のさまざまな難治性苗病を防除できます。
コハク酸脱水素酵素阻害殺菌剤は近年急速に成長しており、フルオキサミドは、その高い効率、広いスペクトル、全身活性、さまざまな作物への適合などの特性により、このタイプの殺菌剤の主力製品です。特に、その複合製品の継続的な開発により、制御スペクトルと適用作物の範囲が拡大し、殺菌剤市場の輝く真珠となっています。
投稿日時: 2022年7月18日